不久前，礼来的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）胰高血糖素样肽-1（GLP-1），Mounjaro(替尔泊肽注射液)受体双激动剂上市申请受理NMPA，表明这一降糖领域的重磅炸弹即将登陆中国市场。

不久之后，CDE官网显示，替尔泊肽的减肥适应症已经获得临床批准。随着全球肥胖人群比例的不断上升，超重改善越来越受到重视，而受体（GLP-1R）靶点正在成为减重药物开发的主流方向。它不仅可以降低糖分，还可以减肥，GLP-1到底有什么魔力？以下是固拓生物的解释。

安全有效！GLP-1RA逐渐成为减肥药的主流。

是由胰高血糖素衍生而成的肽激素，主要由肠道和脑干产生。GLP-1在血液循环中的主要来源是肠道，散布在整个上皮层的肠道内分泌L细胞可以感受到肠道内营养水平的增加，从而使GLP-1的释放速度与营养物质的吸收速度相匹配。GLP-1主要用于代谢过程，参与餐后营养摄入的调节和控制。

GLP-只有一个已知的受体，即GLP-1R。GLP-1R表现在人体的许多组织中，包括胰腺（α细胞、β细胞）、中枢神经系统、胃肠道和心血管系统。胰岛素β当GLP-1R激活时，细胞中的GLP-1R会刺激胰岛素分泌，抑制胰岛素α通过中枢性食欲抑制，细胞释放胰高血糖素，并能延缓胃排空，从而达到降低血糖、减肥等功效。

可分为短效和长效，长效半衰期较长，一般可每周注射一次，作用于提高胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，降低餐后血糖，还可有效降低空腹血糖，且减肥效果较好；短效GLP-1的半衰期较短，更有利于降低胃排空速度，能更好地控制餐后血糖，相比之下，短效GLP-1R激动剂的胃肠不良反应更强。GLP-1自然的半衰期短，只有1-2分钟，所以GLP-1RA的研发主要是通过对GLP-1RA进行半衰改。

伴随着我国经济的快速发展，居民的生活方式和饮食结构发生了显著变化，成年人和青少年的超重和肥胖率逐年上升。GLP-1类药物具有良好的降血糖和减肥效果，需求潜力巨大。据预测，我国肥胖和减肥的GLP-1类药物销售峰值预计将超过400亿元！

写到最后:

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