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聚焦112568-12-4:醋酸安替肽的科研价值与医学探索

2025-12-18

在生殖内分泌与肿瘤治疗的科研领域,有一种多肽分子始终占据重要研究地位——它就是醋酸安替肽(Antide Acetate),其CAS号112568-12-4也成为科研人员检索的高频标识。作为强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,它的独特作用机制与长效特性,正为多种疾病的治疗探索提供新方向。

醋酸安替肽的核心优势在于对GnRH受体的高特异性竞争性结合能力。研究表明,它通过疏水嵌入-电荷结合-构象匹配模式精准结合受体,亲和力约为天然GnRH10倍,且结合后不激活下游信号,反而阻断内源性GnRH与受体的相互作用,从而抑制促黄体生成素(LH)和促卵泡生成素(FSH)的释放,最终降低性激素水平。这种作用机制避免了传统GnRH激动剂初期的性激素飙升副作用,安全性更具优势。


其长效特性同样值得关注。《Journal of Controlled Release》的研究显示,通过D型氨基酸修饰与C端酰胺化优化,醋酸安替肽在体内半衰期显著延长,将其负载于PLGA微球制备的缓释制剂,单次注射可维持有效血药浓度4周。在动物实验中,6mg/kg剂量即可使大鼠实现长达8周的类去势效果,而食蟹猴模型中15mg/kg剂量可诱导2-3周的持续抑制,为减少给药频率提供了可能。

临床转化潜力是其研究热点。《Cancer Research2023年研究证实,每周一次10mg/kg给药可使前列腺癌小鼠睾酮水平下降90%6周后肿瘤缩小75%,且与化疗联用可提升疗效。在辅助生殖领域,《Fertility and Sterility》的临床试验也表明,它能有效控制卵泡发育同步性,获卵数较传统方案增加20%,卵巢过度刺激综合征发生率降低60%

从基础研究到临床探索,醋酸安替肽(112568-12-4)以其独特的作用机制和良好的生物安全性,在性激素依赖性疾病治疗与生殖医学领域持续释放科研价值,未来值得更多关注与探索。

浙公网安备 33011802001986号